首届贵州科技节丨邓贤明：未靶激酶药物为重大疾病治疗提供新路径

　　8月4日，2023年绿色及天然产物化学服务民族药高质量发展学术研讨会在贵阳举行。厦门大学生命科学学院院长邓贤明教授作了题为《未靶激酶药物发现的化学生物学研究》的报告。

　　厦门大学生命科学学院院长邓贤明

　　“近20年来，部分蛋白激酶作为肿瘤治疗的有效靶标取得了巨大成功，但相较于人类激酶组，还有超过200个激酶没有活性小分子的报道，我们把这部分激酶称之为未靶激酶（Untargeted kinases）。”邓贤明在报告中介绍，在药物化学生物学研究中，发展新的化学小分子工具并将其应用于新靶标验证，是“首创（First-in Class）药物”发现的重要基础。

　　邓贤明表示，针对“未靶激酶”，我们基于激酶构象特异性识别的设计理念，挖掘构建“激酶导向”的特色化学空间，发现了系列重要未靶激酶抑制剂，并应用于阐释未靶激酶的生物学功能和治疗基础。

　　邓贤明教授作报告

　　多年以来，邓贤明教授研究团队长期从事靶向蛋白激酶的小分子药物研究，尤其注重发展针对“未靶激酶（UntargetedKinase）”的小分子抑制剂,并将其用于靶标的验证工作，取得重大突破：

　　激酶STK19抑制剂揭示STK19磷酸化NRAS介导肿瘤发展的新机制，建立调控难靶蛋白NRAS的新策略；MST1/2抑制剂开启了激酶靶向药物在肿瘤治疗之外再生修复领域的全新应用；SPAK抑制剂可望用于氯离子稳态相关的神经系统疾病的治疗。

　　邓贤明表示，这些药物化学生物学研究为未靶激酶创新药物发展中“先导化合物发现”和“靶标验证”两大关键科学问题，从化学的角度，提供了突破瓶颈的方案。接下来，我们持之以恒聚焦该领域深入开展科学研究，填补利用首创药物治疗重大疾病领域空白，为实现 “健康中国”贡献力量。

　　贵州日报天眼新闻记者 何登成 李政林

　　图/何晓璇

　　编辑 罗秋红

　　二审 潘晓飞

　　三审 岳振

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