第五届医药化工合成路线设计、工艺优化及案例解析研讨班

　　中国化工企业管理协会医药化工委员会

　　中科凯晟（北京）化工技术研究院

　　各有关单位：

　　一种药物或化工产品可以有多条合成路线，但并不是每条路线都可以工业化生产的，必须根据各种因素综合比较和论证，选择最为合理的合成方法。工艺路线设计的好坏直接影响到产品的工业化生产的可能性及原材料成本、劳动强度、产品质量、环境影响等。

　　为帮助企业研发人员选择技术先进和经济合理性的产品生产工艺路线,中国化工企业管理协会医药化工专业委员会将于2023年7月14日-16日在苏州市举办“2023第五届医药化工合成路线设计、工艺优化及案例解析研讨班”。请各有关单位积极派员参加，现将有关事项通知如下：

　　一、会议安排

　　时 间：2023年7月14日-16日(14日全天报到）

　　地 点: 苏州市（具体地点报名后通知）

　　二、会议主要交流内容

　　第一天

　　上午 下午

　　9:00-12:0013:30-16:30

　　《高效催化技术促进药物绿色制造》

　　一、高效的钯催化偶联反应

　　1.膦配体促进的大位阻和官能团耐受的钯催化偶联反应

　　2.手性膦配体促进的钯催化不对称偶联反应

　　3.单膦配体促进的高转化数钯催化偶联反应

　　4.发展高效的聚合型膦配体促进钯催化剂的循环使用。

　　二、高效的不对称氢化反应

　　1.手性双膦配体促进的高效不对称氢化技术

　　2.钌催化不对称氢化技术最新进展

　　三、高效的不对称转移氢化反应

　　1.构筑最全的不对称转移氢化催化剂库

　　2.钌催化不对称转移氢化技术最新进展

　　汤老师，中科院上海有机化学研究所研究员，国科大杭州高等研究院化学和材料科学学院首席教授，宁波赜军医药创始人。长期从事药物绿色合成，发展了系列结构独特的膦配体，其中百余个产品实现了商品化并广泛应用于学术研究，多个配体已实现工业化应用；发展了手性双硼介导的亚胺不对称还原反应高效合成手性二胺，并实现数十个手性二胺的工业化制备。至今发表论文百余篇，国内及国际专利四十余项，多次实现专利转让。

　　一、不对称氢化问题讨论（催化剂的制备、路线的选择）

　　二、实验室研发过程中有关物质的分析和控制

　　三、CNBT治疗中使用的硼药合成中的问题讨论

　　张老师，理学博士，现任国家转化医学重大基础设施（上海）公共仪器平台主任，上海交通大学分析测试中心主任，化学化工学院教授。主要从事过渡金属催化的反应以及不对称合成的研究工作，擅长均相催化剂的设计、制备及合成，在医药合成，农药合成，精细化学品合成等领域均有深入研究。先后获中科院百人计划、上海市启明星计划、中国科学院优秀研究生导师、美国Eli Lilly Research Excellence Award、上海市曙光学者，济南市泉城学者等称号。

　　《AI在化学化学反应信息学中的应用》

　　一、AI for chemistry概览；

　　二、分子和化学反应数据的表示和储存方法；

　　三、化学中常用的AI深度学习方法介绍；

　　四、基于AI的单步有机化学反应的预测方法；

　　五、基于AI的计算机辅助合成路线设计；

　　六、化学合成实验的高通量和自动化优化；

　　七、AI for chemistry未来展望

　　张博士，广州标智未来有限公司研发工程师，负责AI化学领域研究。从事AI和化学工程的交叉学科研究。其研究团队通过对化学反应大数据进行深度学习(RL, NLP等)来预测化学反应，并建立AI引导的药物和工业化合物分子合成路线设计与化工优化的方法，发表在多篇学术论文中，并得到企业级应用。

　　第二天

　　上午 下午

　　9:00-12:0013:30-16:30

　　《药物合成创新路线的设计及工艺参数优化》

　　一、化学合成在新药研发和生产的作用

　　二、工艺与论文和专利的不同

　　三、药物化学与工艺化学的不同,

　　案例1：利奈唑胺

　　案例2: SIPI-4884，重点：中试放大的改进，API质控

　　案例3：磷酸特地唑胺，重点：仿制药专利策略

　　案例4：雷美替胺，重点：原子经济性，大道至简

　　案例5：Iclaprim，重点：减少路线中的“保护，脱保护”

　　案例6：曲格列汀，重点：工艺参数的优化

　　案例7：Mavorrixafor,重点：起始原料的选择

　　周老师，上海医药工业研究院研究员，博士研究生导师，创新药物与制药工艺国家重点实验室主任，上海市抗感染药物重点实验室主任。上海交通大学兼职教授，复旦大学博士生导师，《中国医药工业杂志》总编辑，荣获“第四届中国青年科技奖”，“国家级有突出贡献的中青年科技专家”，“上海市优秀学科带头人”和“上海市领军人才”等称号。主编《高等药物化学选论)》和《化学药物制备的工业化技术》研究生教科书，结合多年经验，能够现场解答学员在工作中遇到的实际问题。

　　《仿制药工艺路线设计、工艺优化》

　　一、工艺路线设计

　　1、路线设计的必要性

　　2、路线设计的思路和案例

　　二、工艺路线选择

　　1、路线选择的客观性和主观性

　　2、路线选择的因素

　　三、工艺路线研究

　　1、工艺研究的依据

　　2、工艺物料的筛选

　　3、工艺参数的优化

　　侯老师，公众号《原料药合成工艺开发》原创文章的主要贡献者。曾就职于药明康德、Apotex等公司，主要从事有机合成和原料药的工艺开发工作，善于路线设计和工艺研究。现就职于天津汉康医药集团，从事仿制药的工艺开发工作。

　　三、参会对象

　　全国制药、精细化学品和有机合成产品的生产，科研教学，技术开发，贸易流通，以及绿色化工技术开发，催化工艺过程设计与优化，相关原辅料制备与设备和仪器仪表制造等，企事业单位的技术、科研，工程、工艺、生产、管理的负责人。

　　四、会议说明

　　1、理论讲解,实例分析,专题讲授,互动答疑

　　2、完成全部培训课程者由协会颁发培训证书

　　五、会议费用

　　费用：2800元/人；（含会议费、资料费等）食宿统一安排，费用自理。

　　六、报名回执表

　　七、培训负责人

　　培训报名负责人：C菌

　　微信/手机：13225198657

　　感兴趣的朋友尽快落实一下人员