兰州大学研究团队在医用放射性核素领域取得合作研究新进展

　　

　　医用放射性核素225Ac半衰期为10天，多次衰变发射5.8到7.1MeV能量的α粒子，被认为是现阶段最具有应用潜力的α放射性核素。然而α粒子杀伤肿瘤细胞是没有选择性的，正常组织中225Ac核素会产生巨大的损伤。因此在治疗期间实时观测225Ac药物的生物分布具有十分重要的意义。治疗剂量的225Ac放射性核素不能产生足够的可成像光子（γ光子）或正电子（β+电子），阻碍了225Ac放射性药物的监测。近期国际同行提出了利用68Ga（t1/2= 67.7 min）、64Cu（t1/2= 12.7 h）以及镧系同位素（132La，133La，134La，134Ce）等作为225Ac的诊疗配对核素，用于间接的判断225Ac分布。然而，治疗过程中实时监测225Ac生物分布仍然是本领域未解决的问题，这进一步限制了225Ac医用核素的临床应用。

　　兰州大学稀有同位素前沿科学中心吴王锁教授/田龙龙青年研究员团队、苏州大学柴之芳院士、王殳凹教授和王亚星教授团队、四川大学刘宁教授/李飞泽副研究员团队等开展联合研究攻关，基于高能射线与材料相互作用和镧系发光原理，提出一种简单且通用的方法实现了放射性核素225Ac在治疗过程中的实时直接监测，相关研究成果以“A Radioluminescent Metal-Organic Framework for Monitoring 225Ac in Vivo”为题发表在J.Am.Chem.Soc.期刊。

　　

　　图. 通过光学成像的方式利用放射性自发荧光材料监测225Ac在体内的生物分布

　　以发射高穿透性红色荧光的纳米EuMOF原位标记225Ac。Eu3+与225Ac3+相近的离子半径以及相同的氧化态，可以将225Ac3+限制在Eu3+的晶格位点上。相邻晶格中225Ac及其邻近Eu的范围为4.750到13.083 ?，225Ac衰变产生的α粒子主要倾向于沉积在大原子序数Eu3+上，能够促进α粒子到Eu3+高效能量转移，进而产生足够的光子清晰成像。研究发现，EuMOF对医用放射性核素225Ac具有良好的标记能力，1min内达到70%的标记率，同时具有良好的标记稳定性。另外，EuMOF对225Ac的衰变子体也有良好的限制能力。利用小动物成像收集材料在500到845纳米处的自发荧光信号，相较于简单的225Ac/Eu3+（1μCi）混合溶液而言，被限制在Eu3+晶格位点的225Ac-labeled EuMOF具有明显的荧光现象。活体实验证明225Ac-labeled EuMOF的生物分布与小动物成像的荧光信号成正相关。225Ac-labeled EuMOF对于肿瘤有着明显的抑制生长的效果，主要受益于纳米颗粒在肿瘤中长时间的滞留能力，以及225Ac及其子体衰变产生的α粒子对于肿瘤高效的杀伤效果。

　　该工作为医用放射性核素的活体示踪提供了新策略，也为研究放射性核素与材料相互作用机制提供了新思路。兰州大学田龙龙青年研究员、苏州大学王亚星教授、王殳凹教授为论文的通讯作者，兰州大学第二医院核医学科崔振存助理研究员为论文的作者之一。上述工作得到了国家自然科学基金、兰州大学中央高校基本科研业务费等经费的支持。

　　论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c02325

　　

　　内容来源 ｜兰州大学新闻网

　　编辑 ｜ 李晓婕

　　责任编辑 ｜ 彭倩

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