药代动重点

　　药代动力学复习重点

　　药分六班

　　柳晓泉老师讲课部分（第一、三、四、九、十二章）：

　　第一章、概述

　　药物的体内过程：ADME，即药物的吸收、分布、代谢和排泄。

　　药物代谢动力学：定量研究药物（包括外来物质）在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。

　　第三章、药物的代谢研究

　　一、药物的代谢部位和代谢酶

　　1、肝脏为药物的主要代谢部位，含有许多Ⅰ相代谢酶及Ⅱ相代谢酶；此外许多肝外组织（小肠、肺、肾等）也参与了药物的代谢。

　　Ⅰ相代谢酶主要是氧化、还原、水解；Ⅱ相代谢酶主要是结合酶或甲基化、乙酰化，进而药物被排除体外。

　　2、最重要的代谢酶——P450酶，其生物学特性：（重要、43页）

　　1）P450酶是一个多功能的酶系：可以在催化一种底物的同时产生几种不同的代谢物； 2）P450酶对底物的结构特异性不强：可代谢各种类型化学结构的底物；

　　3）P450酶存在明显的种属、性别和年龄的差异；

　　4）P450酶具有多型性，是一个超级大家族：

　　5）P450酶具有多态性：按代谢速度快慢可分为强代谢型和弱代谢型。多态性主要是由于其基因缺陷所致，这种基因缺陷可能是由遗传变异所造成的。

　　3、EMS：强代谢型

　　4、PMS：弱代谢型

　　5、人肝微粒体中参与药物代谢的P450酶类型：CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E、CYP3A

　　二、影响药物代谢的因素：

　　1、代谢相互作用；

　　2、种属差异性；

　　3、年龄和性别的差异；

　　4、遗传变异；

　　5、病理状态。

　　第四章、经典房室模型理论

　　一、房室模型及其基本原理

　　1、房室模型中的房室划分依据：依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的，只要药物在其间的转运速率相同或相似，就可以归纳成为一个房室。（可分为一房室模型、二房室模型、多房室模型）

　　2、药动学参数（主要出现在名解中，可用文字或公式回答，69页，同时掌握这些参数的意义）

　　1）名词解释：药峰时间、药峰浓度、表观分布容积、消除速率常数、消除半衰期、血药浓度-时间曲线下面积、生物利用度、绝对生物利用度、相对生物利用度、清除率。